O mecanismo de ação do Picolinato de Cromo baseia-se, primordialmente, na sua capacidade de potencializar a ação da insulina, tornando-se um elemento fundamental para a manutenção da função adequada deste hormônio no organismo. Embora o processo exato ainda não esteja totalmente esclarecido na literatura científica, acredita-se que o mineral atue aumentando a fluidez da membrana celular, o que facilita tanto a ligação da insulina com o seu receptor quanto a sua posterior internalização.
Dessa forma, o cromo participa ativamente da biossíntese da insulina e do seu aproveitamento pelas células durante o transporte da glicose, agindo como um componente do Fator de Tolerância à Glicose (GTF). Durante a prática de exercícios físicos, o mineral é mobilizado de seus estoques orgânicos para otimizar a captação de glicose pela célula muscular, processo que é acentuado pela presença da própria insulina. Além do metabolismo de carboidratos, o cromo ativa enzimas envolvidas na síntese de proteínas e influencia o metabolismo lipídico, auxiliando no aumento das lipoproteínas de alta densidade (HDL) e na redução do colesterol total e das lipoproteínas de baixa densidade (LDL e VLDL) em indivíduos que apresentam valores inicialmente elevados.