Após sua absorção ou síntese cutânea, o colecalciferol é transportado ao fígado, onde sofre hidroxilação, sendo convertido em 25-hidroxivitamina D (calcifediol). Em seguida, nos rins, ocorre uma nova hidroxilação, originando o principal metabólito ativo, o 1,25-di-hidroxivitamina D (calcitriol).
O calcitriol atua ligando-se a receptores esteroidais específicos (VDR) presentes em diversos tecidos, regulando a expressão gênica. Sua principal função é manter a homeostase do cálcio e do fósforo, aumentando a absorção intestinal desses minerais, reduzindo sua excreção renal e mobilizando cálcio do tecido ósseo quando necessário.
Além do metabolismo ósseo, a vitamina D exerce importante papel imunomodulador, interferindo na diferenciação e atividade de linfócitos, macrófagos e células natural killer, além de modular a produção de citocinas inflamatórias e autoanticorpos