O mecanismo de ação do Red Yeast Rice fundamenta-se principalmente na presença das monacolinas, em particular a Monacolina K, que atua como um inibidor competitivo da enzima hidroximetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, o passo limitante e regulador na biossíntese hepática do colesterol. Ao bloquear esta via enzimática, o insumo diminui a síntese intracelular de colesterol no fígado, o que estimula a expressão e atividade dos recetores de LDL à superfície dos hepatócitos, promovendo uma maior captação e depuração das partículas de colesterol de baixa densidade da corrente sanguínea. Adicionalmente, esta atividade hipolipemiante é complementada de forma sinérgica pela presença de esteróis vegetais (como beta-sitosteróis, campesterol, estigmasteróis e sapogeninas), isoflavonas e ácidos gordos monoinsaturados, que concorrem para a diminuição da absorção lipídica, a regulação global do perfil de frações de colesterol e a redução dos depósitos lipídicos nas paredes arteriais.