O Ginkgo biloba exerce sua atividade farmacológica através de uma ação preventiva e curativa contra agressões endógenas e exógenas. Ele atua como um potente agente antioxidante que combate o fenômeno de oxidação causado pelos radicais livres, além de possuir propriedades anti-inflamatórias e de prevenção ao envelhecimento. No sistema circulatório, o ativo estimula o fluxo sanguíneo nas redes arterial, venosa e capilar, sendo eficaz na insuficiência vascular periférica.
Sua atuação hemodinâmica envolve a diminuição da hiperagregação plaquetária, o que auxilia no controle de processos trombóticos, e a redução da agregabilidade das hemácias, protegendo-as contra a lise. O ativo também é um protetor da barreira hematoencefálica e atua na regulação da permeabilidade capilar, inibindo a hiperpermeabilidade que é mediada por substâncias como a bradicinina e a histamina. No nível cerebral, essas ações permitem a redução de desordens de memória, tonturas e edemas, preservando a autonomia e a qualidade de vida do indivíduo. Por fim, ele protege as estruturas de suporte da pele ao inibir a destruição do colágeno.