Melatonina Sr
MELATONINA SR
A Melatonina SR é uma substância química altamente conservada, sintetizada a partir do aminoácido triptofano, que em humanos ocorre na glândula pineal sob condições de baixa luminosidade. Esta formulação específica utiliza uma tecnologia exclusiva de liberação prolongada (slow release), desenvolvida para mimetizar o padrão fisiológico de liberação endógena deste hormônio, garantindo a manutenção de seus efeitos por aproximadamente 8 horas. Diferente da melatonina convencional, que é rapidamente absorvida e metabolizada pelo fígado, o que pode limitar sua biodisponibilidade no sistema nervoso central e causar o despertar precoce, a versão SR permite uma liberação gradual que evita essa rápida degradação.
Como hormônio e neurotransmissor, ela desempenha um papel fundamental na sincronização do ritmo circadiano e na modulação do ciclo sono-vigília, além de possuir caráter anfifílico, o que permite sua fácil difusão através das membranas celulares para exercer um potente efeito antioxidante e anti-inflamatório.
PERGUNTAS FREQUENTES
- Insônia primária em adultos e idosos.
- Distúrbios do sono no Transtorno do Espectro Autista (TEA) em crianças e adolescentes.
- Sono fragmentado ou despertares noturnos em pacientes com Depressão, Alzheimer ou Parkinson.
- Prevenção de síndrome metabólica em pacientes que utilizam antipsicóticos.
- Manutenção do Sono: Minimiza despertares precoces e noturnos.
- Qualidade do Descanso: Melhora a latência para dormir (tempo para pegar no sono) e a qualidade de vida.
- Maior Biodisponibilidade: Evita a rápida metabolização hepática inicial.
- Segurança: Não causa sonolência diurna excessiva, sintomas de abstinência ou insônia de rebote após o uso.
- Saúde Metabólica: Auxilia na redução da glicemia, pressão arterial e melhora o perfil lipídico.
A melatonina é o principal ligante endógeno de dois receptores específicos, denominados MT1 e MT2, localizados tanto na membrana plasmática quanto nas mitocôndrias de diversos tecidos. Estes receptores, ao serem ativados, regulam diversas vias de sinalização intracelular e a expressão gênica, o que permite à melatonina modular uma ampla gama de funções fisiológicas e o ritmo circadiano. No Sistema Nervoso Central (SNC), a expressão desses receptores é sincronizada com a liberação do hormônio, sendo menor durante o dia e maior à noite, o que reforça sua importância na regulação do ciclo sono-vigília.
Devido ao seu caráter anfifílico e facilidade em atravessar membranas lipídicas, a melatonina também interage com receptores citoplasmáticos e nucleares, como o receptor órfão de retinoides (ROR-α), que participa da regulação da expressão gênica envolvida na sincronização biológica. Além dessa atuação hormonal, ela exerce uma potente ação antioxidante ao neutralizar espécies reativas de oxigênio (ROS) e reduzir danos oxidativos em macromoléculas essenciais.
Uso Oral: 2 mg ao dia, preferencialmente 2 horas antes de deitar
O documento fornecido não lista explicitamente contraindicações.
Interação com Antipsicóticos: A Melatonina SR é sugerida justamente para reduzir os efeitos colaterais metabólicos (ganho de peso, dislipidemia) de antipsicóticos de segunda geração
1. Zhao D, Yu Y, Shen Y, et al. Melatonin synthesis and function: Evolutionary history in animals and plants. Front Endocrinol (Lausanne). 2019;10(APR):1-16. doi:10.3389/fendo.2019.00249
2. Claustrat B, Leston J. Melatonin: Physiological effects in humans. Neurochirurgie. 2015;61(2-3):77-84. doi:10.1016/j.neuchi.2015.03.002
3. Cipolla-Neto J, Do Amaral FG. Melatonin as a Hormone: New Physiological and Clinical Insights. Vol 39.; 2018. doi:10.1210/er.2018-00084
4. Majidinia M, Reiter RJ, Shakouri SK, Yousefi B. The role of melatonin, a multitasking molecule, in retarding the processes of ageing. Ageing Res Rev. 2018;47(August):198-213. doi:10.1016/j. arr.2018.07.010
5. Hardeland R. Aging, melatonin, and the pro-and anti-inflammatory networks. Int J Mol Sci. 2019;20(5):1-33. doi:10.3390/ijms20051223
6. Lemoine P, Zisapel N. Prolonged-release formulation of melatonin (Circadin) for the treatment of insomnia. Expert Opin Pharmacother. 2012;13(6):895-905. doi:10.1517/14656566.2012.667076
7. Lyseng-Williamson KA. Melatonin prolonged release: In the treatment of insomnia in patients aged ≥55 years. Drugs and Aging. 2012;29(11):911-923. doi:10.1007/s40266-012-0018-z
8. Zisapel N, Lemoine, Garfinkel D, Laudon M, Nir. Prolonged-release melatonin for insomnia – an open-label long-term study of efficacy, safety, and withdrawal. Ther Clin Risk Manag. Published
online 2011:301. doi:10.2147/tcrm.s23036
9. Nutriventia by Inventia Healthcare Limited. Melatonin Sustained Release (SR) Granules: Technical Data Sheet. Published online 2021.
10. Pandi-Perumal SR, Trakht I, Srinivasan V, et al. Physiological effects of melatonin: Role of melatonin receptors and signal transduction pathways. Prog Neurobiol. 2008;85(3):335-353. doi:10.1016/j.
pneurobio.2008.04.001
11. Chitimus DM, Popescu MR, Voiculescu SE, et al. Melatonin’s impact on antioxidative and anti-inflammatory reprogramming in homeostasis and disease. Biomolecules. 2020;10(9):1-28. doi:10.3390/
biom10091211
12. Gobbi G, Comai S. Sleep well. Untangling the role of melatonin MT1 and MT2 receptors in sleep. J Pineal Res. 2019;66(3):0-3. doi:10.1111/jpi.12544
13. Liu J, Clough SJ, Hutchinson AJ, Adamah-Biassi EB, Popovska-Gorevski M, Dubocovich ML. MT1 and MT2 Melatonin Receptors: A Therapeutic Perspective. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2016;56:361-383.
14. Reiter RJ, Mayo JC, Tan DX, Sainz RM, Alatorre-Jimenez M, Qin L. Melatonin as an antioxidant: under promises but over delivers. J Pineal Res. Published online 2016:253-278. doi:10.1111/jpi.12360
15. Tan DX, Manchester LC, Esteban-Zubero E, Zhou Z, Reiter RJ. Melatonin as a potent and inducible endogenous antioxidant: Synthesis and metabolism. Molecules. 2015;20(10):18886-18906.
doi:10.3390/molecules201018886
16. Wade AG, Crawford G, Ford I, et al. Prolonged release melatonin in the treatment of primary insomnia: Evaluation of the age cut-off for short- and long-term response. Curr Med Res Opin.
2011;27(1):87-98. doi:10.1185/03007995.2010.537317
17. Wade AG, Ford I, Crawford G, et al. Nightly treatment of primary insomnia with prolonged release melatonin for 6 months: A randomized placebo controlled trial on age and endogenous melatonin as predictors of efficacy and safety. BMC Med. 2010;8:1-18. doi:10.1186/1741-7015-8-51
18. Wade AG, Ford I, Crawford G, et al. Efficacy of prolonged release melatonin in insomnia patients aged 55-80 years: Quality of sleep and next-day alertness outcomes. Curr Med Res Opin.
2007;23(10):2597-2605. doi:10.1185/030079907X233098
19. Lemoine P, Nir T, Laudon M, Zisapel N. Prolonged-release melatonin improves sleep quality and morning alertness in insomnia patients aged 55 years and older and has no withdrawal effects. J Sleep Res. 2007;16(4):372-380. doi:10.1111/j.1365-2869.2007.00613.x
20. Luthringer R, Muzet M, Zisapel N, Staner L. The effect of prolonged-release melatonin on sleep measures and psychomotor performance in elderly patients with insomnia. Int Clin Psychopharmacol.
2009;24(5):239-249. doi:10.1097/YIC.0b013e32832e9b08