PHENIBUT

O Phenibut, quimicamente conhecido como cloridrato de ácido 4-amino-3-fenilbutânico (ou β-fenil-GABA), é um composto neuropsicotrópico e análogo do neurotransmissor inibitório ácido gama-aminobutírico (GABA). Desenvolvido originalmente na União Soviética durante a década de 1960 para auxiliar cosmonautas a lidar com o estresse sem comprometer o desempenho, a sua principal característica distintiva é a presença de um grupo fenil na sua estrutura molecular.

Esta modificação química é crucial, pois permite que a substância atravesse a barreira hematoencefálica com muito mais facilidade do que o GABA comum suplementado por via oral, alcançando o sistema nervoso central de forma eficaz. No cérebro, o Phenibut atua principalmente como um agonista dos receptores GABA-B e, em doses mais elevadas, dos receptores GABA-A, promovendo uma sinalização inibitória que acalma a hiperexcitabilidade neuronal. Além disso, ele influencia os mecanismos dopaminérgicos e antagoniza a beta-feniletilamina, o que contribui para o seu perfil nootrópico.

Na prática, o Phenibut é utilizado para reduzir a ansiedade, o medo e a tensão, melhorar a qualidade do sono, facilitando a indução do sono profundo (REM) — e potenciar as capacidades cognitivas, como a memória e o foco.

No contexto desportivo, é valorizado pela sua capacidade de estimular a secreção do hormónio do crescimento (GH), auxiliando na recuperação muscular e na adaptação ao treino de força, tornando-se um ativo versátil que combina benefícios para a saúde mental e para o rendimento físico.

PERGUNTAS FREQUENTES

Indicações
  • Tratamento de ansiedade, tensão e medo.
  • Melhora da qualidade do sono em pacientes psicossomáticos ou neuróticos.
  • Transtorno de estresse pós-traumático (PTSD) e distúrbios vestibulares.
  • Gagueira, fadiga, astenia e depressão.
  • Uso como medicação pré ou pós-operatória.
Benefícios
  • Efeito Nootrópico: Melhora a cognição, a memória e o aprendizado.
  • Recuperação Muscular: Estimula a liberação do hormônio do crescimento (GH) tanto em repouso quanto após atividade física, auxiliando nas adaptações ao treino de força.
  • Indução do Sono REM: Favorece um sono mais profundo e reparador, essencial para atletas e indivíduos sob estresse.
  • Ansiolítico: Reduz níveis de estresse e ansiedade social sem os efeitos colaterais pesados de alguns sedativos tradicionais
Mecanismo de Ação

O mecanismo de ação do Phenibut baseia-se na sua estrutura química como um análogo do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central. A sua principal característica é a presença de um grupo fenil, que confere à molécula a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica com elevada eficiência, algo que o GABA comum não consegue fazer de forma direta. Uma vez no cérebro, o Phenibut atua como um agonista dos receptores GABA, apresentando uma afinidade seletiva e predominante pelos receptores GABA e, em concentrações mais elevadas, pelos receptores GABA.

A ativação destes receptores promove a hiperpolarização dos neurónios através da modulação de canais iónicos, facilitando o influxo de iões cloreto ou a abertura de canais de potássio, o que resulta numa redução da excitabilidade neuronal e na inibição da propagação de sinais nervosos ligados ao stress e à ansiedade. Além da sua via gabaérgica, o ativo também influencia o sistema dopaminérgico, estimulando os receptores de dopamina e antagonizando a beta-feniletilamina (PEA), um estimulante endógeno. 

Posologia

O uso de doses que variam conforme a necessidade, mas geralmente em torno de 250 mg a 1500 mg ao dia, divididas em doses menores ou tomadas antes de dormir para auxílio no sono. 

Contraindicação
  • Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

  • Gestantes e lactantes (devido à falta de estudos de segurança específicos para esse público).

  • Deve ser usado com cautela por indivíduos que operam máquinas ou dirigem, devido ao potencial efeito sedativo.

Interações Medicamentosas
  • Pode potencializar o efeito de outros fármacos ansiolíticos, sedativos, hipnóticos e antipsicóticos.

  • Interage com o álcool, aumentando consideravelmente os efeitos depressores do sistema nervoso central.

Referências Bibliográficas
  1. LAPIN, I. Phenibut (β-Phenyl-GABA): A Tranquilizer and Nootropic Drug. Department of Clinical and Experimental Psychopharmacology, Bekhterev’s Psychoneurological Research Institute, St. Petersburg,
    Russia. In: CNS Drug Reviews. vol. 7, n. 4, p. 471–481. 2001.
  2. KHAUNINA, R.A., LAPIN, I.P. Use of phenibut in psychoneurology and its place among otherpsychotropic drugs. Zh Nevropatol Psikhiatrii 1989;89:142–151.
  3. KOZLOVSHAYA, M.M., RAEVSKY, K.S., KOVALEV, G.I., KHARLAMOV, A.N. Comparison psychotropic and neurochemical action of phenibut. Neuropharmacology (New drugs in neurology). Leningrad: Izd. IEM,1980;81–82.
  4. POWERS, MICHAEL E.; YARROW, JOSHUA F.; MCCOY, SEAN C.; BORST, STEPHEN E. Growth Hormone Isoform Responses to GABA Ingestion at Rest and after Exercise. Medicine & Science in Sports & Exercise, v.40, 2008.
  5. CAVAGNINI, F., et al. Effect of acute and repeated administration of gamma aminobutyric acid (GABA) on growth hormone and prolactin secretion in man. Acta Endocrinologica 93.2 (1980): 149-154. http://oficinadepsicologia.com/sobre-ansiedade/ansiedade-social. Acesso em: 08/04/2015. http://nootriment.com/pt/phenibut-dosage/. Acesso em: 17/04/2015.
  6. LAPIN I. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):471-81. Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug.
  7. PAVLOV J Biol Sci. 1986 Oct-Dec;21(4):129-40. On neurotransmitter mechanisms of reinforcement
    and internal inhibition. Shulgina GI.

  8. VACHER CM, BETTLER B. Curr Drug Target CNS Neurol Disord. 2003 Aug;2(4):248-59. GABA(B) receptors as potential therapeutic targets.

  9. ONG J, KERR DI, DOOLETTE DJ, DUKE RK, MEWETT KN, ALLEN RD, JOHNSTON GA. Eur J Pharmacol.
    1993 Mar 16;233(1):169-72. R-(-)-beta-phenyl-GABA is a full agonist at GABAB receptors in brain slices but a
    partial agonist in the ileum.

  10. BLACKSHAW LA. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2001 Aug;281(2):G311-5. Receptors and transmission in the brain-gut axis: potential for novel therapies. IV. GABA(B) receptors in the brain-
    gastroesophageal axis.

  11. MISGELD U, BIJAK M, JAROLIMEK W. PROG NEUROBIOL. 1995 Jul;46(4):423-62. A physiological role for GABAB receptors and the effects of baclofen in the mammalian central nervous system.

  12. LAPIN IP. Farmakol Toksikol. 1985 Jul-Aug;48(4):50-4. [Differences and similarity in the interaction of
    fenibut, baclofen and diazepam with phenylethylamine] [Article in Russian].

  13. NURMAND LB, OTTER MIA, VASAR EE. Farmakol Toksikol. 1980 May-Jun;43(3):288-91. [Effect of
    structural analogs of gamma-aminobutyric acid on serotonin- and dopaminergic mechanisms] [Article in Russian]

  14. POSHIVALOV VP. Pharmacol Biochem Behav. 1981;14 Suppl 1:53-9. Pharmaco-ethological analysis of
    social behaviour of isolated mice.

  15. KOVALEV GV, SPASOV AA, BOGACHEV NA, PETRIANIK VD, OSTROVSKII OV. Biull Eksp Biol Med. 1987 Nov;104(11):588-90. [Role of the GABAergic system in the mechanism of the stress-regulating action of
    phenibut] [Article in Russian].

  16. RAGO L, KIIVET RA, ADOJAAN A, HARRO J, ALLIKMETS L. Pharmacol Toxicol. 1990 Jan;66(1):41-4.
    Stress-protection action of beta-phenyl(GABA): involvement of central and peripheral type benzodiazepine
    binding sites.

  17. TALALAENKO AN, PANKRAT'EV DV, GONCHARENKO NV.Neurosci Behav Physiol. 2003 Mar;33(3):255-
    61. Neurochemical characteristics of the ventromedial hypothalamus in mediating the antiaversive effects of
    anxiolytics in different models of anxiety.

 

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